Etionamida 4

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LIVERTOX Introducción La etionamida es un medicamento de segunda línea en el tratamiento de la tuberculosis utilizado únicamente en combinación con otros agentes y de resistencia a las drogas tuberculosis. Etionamida se ha relacionado con transitoria, elevaciones asintomáticas de los niveles de transaminasas séricas y en casos poco frecuentes de lesión hepática aguda, que puede ser grave. Etionamida de fondo (eth ojo en una mide) es un tio-isonicotinamida algo similar en estructura a la isoniazida. Etionamida es un profármaco y, como isoniazida, requiere la activación después de lo cual inhibe la síntesis de ácidos grasos de micobacterias (reductasa enoil-ACP) que es necesaria para la síntesis de la pared celular y la reparación. Curiosamente, hay poca resistencia cruzada entre la isoniazida y la etionamida, probablemente debido a que son activados por diferentes enzimas de micobacterias, y por lo tanto se puede utilizar junto. Etionamida se utiliza actualmente sólo como un agente secundario en el tratamiento de la tuberculosis activa, siempre en combinación con otros agentes antituberculosos tales como isoniazida, etambutol, pirazinamida y / o rifampicina y por lo general para las infecciones por micobacterias resistentes a múltiples fármacos o en situaciones en las que están contraindicados primeros agentes. Etionamida también tiene actividad contra la lepra lepromatosa. Etionamida está disponible como comprimidos de 250 mg en forma genérica y bajo la marca Trecator. La dosis típica en los adultos es de 250 mg dos veces al día, pero a continuación, se puede aumentar gradualmente a una dosis total de 15 a 20 mg / kg por día a un máximo de 1 gramo diario. La piridoxina (vitamina B6: 50 mg al día) se administra por lo general con la etionamida. Los efectos secundarios comunes incluyen malestar gastrointestinal, náuseas, anorexia, diarrea, sabor metálico, estomatitis, depresión, somnolencia y fatiga. terapia hepatotoxicidad etionamida se ha relacionado con elevaciones en los niveles de aminotransferasas en suero en una proporción de pacientes, pero estas elevaciones son típicamente autolimitada y asintomática. Más importante aún, la etionamida se ha relacionado con muchos casos de lesión hepática aguda aparente clínico que surgen en hasta 5 de los pacientes y pueden ser graves e incluso mortales. El tiempo de aparición y las características clínicas de la lesión hepática debida a la etionamida asemejan a los de la isoniazida, la latencia que van desde 2 semanas a más de 6 meses después de comenzar (la mayoría surgen en 1 a 3 meses), y el patrón de elevación de las enzimas suelen ser hepatocelular y se asemeja a la hepatitis viral aguda. Características de hipersensibilidad (erupción cutánea, fiebre y eosinofilia) son infrecuentes. Como isoniazida, etionamida terapia puede estar asociada con el desarrollo de autoanticuerpos (típicamente ANA), pero los títulos son generalmente bajos y rara vez acompañado de condiciones autoinmunes. Mecanismo de lesión Etionamida se metaboliza extensamente por el hígado y daño hepático probablemente se debe a una intermedia tóxicos o inmunológicamente activo. rápida recurrencia de lesiones a una reexposición sugiere una reacción de hipersensibilidad. De resultados y de gestión de aminotransferasa sérica elevaciones durante el tratamiento con etionamida son generalmente transitorios y asintomáticos, pero elevaciones acompañadas de síntomas de la hepatitis y los mayores de cinco veces el LSN debe conllevar la suspensión inmediata. Control de los niveles de transaminasas séricas está indicada en pacientes con enfermedad hepática subyacente etionamida la recepción y en los que tienen un alto riesgo de desarrollar hepatotoxicidad. Algunos casos de hepatotoxicidad etionamida han sido graves y se han reportado casos fatales. La reactividad cruzada a la lesión hepática entre la isoniazida y la etionamida no se ha demostrado, y varios pacientes con daño hepático clínicamente aparente debido a la etionamida isoniazida más tarde haber tolerado sin dificultad. Los medicamentos de primera línea utilizados en el tratamiento de la tuberculosis en los EE. UU. incluyen etambutol, isoniazida, pirazinamida, rifabutina, rifampicina y rifapentina. medicamentos de segunda línea incluyen la estreptomicina, capreomicina, la cicloserina, etionamida, fluoroquinolonas como levofloxacino y moxifloxacino, aminoglucósidos como amikacina, y ácido para-aminosalicílico (PAS). 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